理大研新抗生素剋惡菌 最快5年面世

抗生素耐藥性已成全球人類健康最嚴重威脅之一，但新抗生素的研發自80年代中已停滯不前。香港理工大學近日宣布，成功研發新候選抗生素Nusbiarylins，實驗證明抑制細菌生長能力遠超常用抗生素，且對人體細胞無顯著毒性，料最快5年後完成臨床研究並推出市面，以對付超級細菌。

效能更勝萬古黴素

理大應用生物及化學科技學系期望能研發出新型抗生素，研究團體從約5000種具有「類藥性」（drug-like）結構的小分子化合物中，藉電腦輔助藥物設計（CADD）軟件，篩選出能分隔蛋白質、阻礙結合的化合物，再測試化合物對不同MRSA的抗菌能力，最後選出一款名為MC4的化合物。

團隊再改善MC4的結構，至今製成167種相類合成物，新一代合成物統稱為Nusbiarylins。測試多種Nusbiarylin合成物對不同MRSA品種的抗菌能力，發現部分合成物的「最低抑制細菌所需濃度」（MIC）低至0.125μg/mL，即抗菌能力遠勝常用的抗生素（數值愈小，代表抗菌力愈高），包括在美國被譽為「最後防線」的萬古黴素（Vancomycin），其MIC為1μg/mL。

研究團隊曾使用人類細胞進行測試，以找出Nusbiarylins的藥理效能，結果產生溶血反應（即紅血球細胞膜受損破裂）接近零，反映注射使用安全。研究現已達動物測試階段，相信Nusbiarylins的進一步發展能創出新世代抗生素。