理大研新抗生素剋惡菌 最快5年面世

2019-09-26
理大應用生物及化學科技學系「化學生物學及藥物研發國家重點實驗室」團隊成功研發新一代候選抗生素Nusbiarylins,對抗超級細菌。

抗生素耐藥性已成全球人類健康最嚴重威脅之一,但新抗生素的研發自80年代中已停滯不前。香港理工大學近日宣布,成功研發新候選抗生素Nusbiarylins,實驗證明抑制細菌生長能力遠超常用抗生素,且對人體細胞無顯著毒性,料最快5年後完成臨床研究並推出市面,以對付超級細菌。

效能更勝萬古黴素

理大應用生物及化學科技學系期望能研發出新型抗生素,研究團體從約5000種具有「類藥性」(drug-like)結構的小分子化合物中,藉電腦輔助藥物設計(CADD)軟件,篩選出能分隔蛋白質、阻礙結合的化合物,再測試化合物對不同MRSA的抗菌能力,最後選出一款名為MC4的化合物。

團隊再改善MC4的結構,至今製成167種相類合成物,新一代合成物統稱為Nusbiarylins。測試多種Nusbiarylin合成物對不同MRSA品種的抗菌能力,發現部分合成物的「最低抑制細菌所需濃度」(MIC)低至0.125μg/mL,即抗菌能力遠勝常用的抗生素(數值愈小,代表抗菌力愈高),包括在美國被譽為「最後防線」的萬古黴素(Vancomycin),其MIC為1μg/mL。

研究團隊曾使用人類細胞進行測試,以找出Nusbiarylins的藥理效能,結果產生溶血反應(即紅血球細胞膜受損破裂)接近零,反映注射使用安全。研究現已達動物測試階段,相信Nusbiarylins的進一步發展能創出新世代抗生素。

理大應用生物及化學科技學系團隊成功研發新一代候選抗生素Nusbiarylins,團隊由助理教授馬聰博士(右)率領,研究生陳舒婷(左)參與研究。

理大研發的新一代候選抗生素Nusbiarylins,抗菌能力遠超常用的抗生素。

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